IR780肿瘤靶向_hl085靶向药1期临床结果

胃癌 2025-07-27 18:32胃癌治疗www.zhongliuw.cn

1. 光热治疗应用

IR780是一种近红外荧光染料，在肿瘤光热治疗中表现出显著效果。小鼠乳腺癌模型实验显示，瘤内注射80μg IR780溶液联合激光照射（2.2 W/cm，4分钟）可有效抑制肿瘤生长，并诱导肿瘤细胞凋亡。

机制：通过靶向肿瘤干细胞样细胞（IR-780~H亚群）的代谢活性，抑制HIF-1α/糖酵解通路及线粒体转运蛋白ABCB10的活性。

2. 联合纳米药物递送

共载IR780与姜黄素的纳米粒在体外实验中显示出协同抗肿瘤潜力，结合光热疗法与化疗，可克服单一治疗的局限性。温敏脂质体装载IR780和IDO1抑制剂的研究表明，该方案能重塑肿瘤淋巴结免疫微环境，增强T细胞和NK细胞活性。

1. NRAS突变黑色素瘤

剂量递增阶段：纳入30例患者，剂量范围为0.5-18 mg（每日两次），未报告剂量限制性毒性（DLT），耐受性良好。

疗效数据：在42例NRAS突变晚期黑色素瘤患者中，客观缓解率（ORR）为12.1%，中位无进展生存期（PFS）为17.4周。

安全性：常见不良反应包括皮疹、肌酸激酶升高、外周水肿等，均为1-2级。

2. BRAF V600E突变实体瘤

联合维莫非尼（Vemurafenib）的I期试验显示，非小细胞肺癌患者的ORR达60.6%，疾病控制率（DCR）87.9%，中位PFS为11.7个月；结直肠癌患者的DCR为87.5%。

IR780：主要作为光热剂或纳米药物载体，在乳腺癌等模型中显示出治疗潜力，但临床转化仍需更多数据。

- HL-085：针对NRAS突变黑色素瘤和BRAF突变实体瘤的I期结果证实其安全性和初步疗效，目前正推进至II期临床。

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