1. 甲磺酸艾立布林(Halaven,艾瑞布林)
作用机制:微管动力学抑制剂,通过抑制微管生长阻断癌细胞有丝分裂。
适应症:
用于既往接受过至少2种化疗方案(含蒽环类和紫杉类)的转移性乳腺癌患者。
2016年获批用于脂肪肉瘤治疗。
临床数据:
在中国III期研究中,较长春瑞滨显著延长无进展生存期(PFS)。
真实世界研究显示,三线治疗转移性乳腺癌(含三阴性乳腺癌亚型)的客观缓解率(ORR)达21.4%。
中国市场:2019年7月获中国批准,2020年1月上市。
2. 仑伐替尼(乐卫玛,Lenvima)
联合疗法:与PD-1抑制剂帕博利珠单抗联用,用于三阴性乳腺癌等适应症。
其他肿瘤应用:虽主要获批用于肝癌、甲状腺癌,但其联合方案在乳腺癌中的潜力正在研究中。
3. 在研管线
E7386:CBP/β-catenin蛋白相互作用抑制剂,联合仑伐替尼的Ib期研究显示对实体瘤(含乳腺癌)的初步抗肿瘤活性。
Tasurgratinib(E7090):FGFR抑制剂,2024年日本获批胆道癌,潜在扩展至FGFR异常乳腺癌。
4. 其他相关进展
Halaven脂质体制剂(E7389-LF):与纳武利尤单抗联用的Ib/II期试验涉及小细胞肺癌,未来可能拓展至乳腺癌。
卫材的乳腺癌产品以艾立布林为核心,同时通过联合疗法(如免疫检查点抑制剂)和新型靶向药物(如E7386)扩展治疗选择。其研发策略注重结合微管抑制与免疫调节机制,覆盖难治性乳腺癌患者需求。