细胞毒抗肿瘤的作用点

恶性肿瘤 2025-09-08 12:16恶性肿瘤www.zhongliuw.cn

细胞毒抗肿瘤药物的作用点主要集中在干扰癌细胞的DNA合成、破坏DNA结构或抑制细胞分裂等关键环节,通过直接杀伤快速增殖的肿瘤细胞发挥作用。以下是具体的作用靶点及机制分类:

1. DNA损伤与干扰

  • 铂类药物(如顺铂、卡铂):进入细胞后与DNA结合形成Pt-DNA加合物,干扰DNA的转录和复制,最终导致肿瘤细胞凋亡。这类药物主要靶向DNA中的鸟嘌呤核苷酸N-7位点。
  • 烷化剂(如环磷酰胺):通过烷基化作用使DNA链交联或断裂,阻止DNA复制。
  • 抗代谢药物(如5-氟尿嘧啶):伪装成核酸成分,干扰DNA合成(主要作用于S期细胞)。
  • 2. 微管蛋白抑制

  • 紫杉醇类:通过稳定微管蛋白结构,阻止微管解聚,从而抑制细胞有丝分裂(M期阻滞)。
  • 长春碱类(如长春新碱):抑制微管蛋白聚合,破坏纺锤体形成。
  • 3. 拓扑异构酶抑制

  • 拓扑异构酶抑制剂(如伊立替康):通过阻断拓扑异构酶I或II的活性,导致DNA链断裂无法修复。
  • 4. 其他作用机制

  • 抗生素类(如放线菌素D):插入DNA双链,阻断RNA聚合酶活性,抑制转录。
  • 抗体偶联药物(ADC):通过抗体靶向递送细胞毒素(如微管抑制剂或DNA损伤剂)至肿瘤细胞内部,实现精准杀伤。
  • 特点与局限性

    细胞物虽能广泛杀伤肿瘤细胞,但缺乏特异性,可能损伤正常快速增殖细胞(如、消化道黏膜细胞),导致脱发、抑制等副作用。近年来,靶向药物和免疫疗法的兴起部分弥补了这些缺陷。

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