治疗肿瘤的脲类化合物

恶性肿瘤 2025-09-01 18:41恶性肿瘤www.zhongliuw.cn

1. 羟基脲及其衍生物

  • 作用机制:通过抑制核苷二磷酸还原酶,阻断DNA合成,选择性作用于细胞周期的S期,干扰肿瘤细胞增殖。
  • 适应症:主要用于慢性粒细胞白血病(CML)、黑色素瘤、头颈部鳞癌等,还可作为放射增敏剂联合放疗。
  • 风险提示:可能引起抑制、皮肤血管毒性等不良反应,需严格监测。
  • 2. 亚类

  • 代表药物:卡莫司汀(BCNU)、环己亚硝脲(CCNU)等,具有高脂溶性,可穿透血脑屏障。
  • 作用特点:通过氯乙基正离子诱导DNA双链交联,广谱抗肿瘤,尤其适用于脑瘤(如胶质母细胞瘤)和血液系统肿瘤。
  • 副作用:延迟性抑制和肺纤维化风险较高。
  • 3. 氟脲苷(氟尿苷)

  • 机制:作为抗代谢类药物,干扰DNA/RNA合成,抑制快速增殖的肿瘤细胞。
  • 应用:肝癌、胃肠道癌等实体瘤,尤其对无法手术的原发性肝癌疗效显著。
  • 给药方式:动脉滴注或静脉注射,需注意抑制和肝功能异常等不良反应。
  • 4. 磺酰脲类及其他新型脲结构药物

  • 研发进展:部分磺酰脲类化合物通过结构修饰(如引入硒元素)增强抗肿瘤活性,目前处于研究阶段。
  • 多靶点药物:如索拉非尼(含二芳基脲结构)通过抑制激酶活性实现多途径抗肿瘤。
  • 脲类化合物通过不同机制(如DNA合成抑制、烷基化作用等)发挥抗肿瘤效果,临床需根据肿瘤类型、药物特性及患者耐受性选择方案。新型脲结构药物(如ADC联合疗法)的研发进一步拓展了应用前景。

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