2017肿瘤治疗靶点(抗肿瘤治疗靶点)

2017年是肿瘤靶向治疗领域取得重要进展的一年，多个创新靶点和相关药物获批或进入临床研究阶段。以下是该年度值得关注的主要抗肿瘤治疗靶点及其应用进展：

一、经典靶点的新突破

1. VEGFR/PDGFR/FGFR等多靶点抑制剂

安罗替尼作为新型小分子多靶点TKI，可强效抑制VEGFR、PDGFR、FGFR和c-Kit等靶点，其III期研究（ALTER 0303）证实了其在晚期非小细胞肺癌（NSCLC）三线治疗中的疗效，显著延长患者生存期。索拉非尼（Sorafenib）则通过抑制RAF/MEK/ERK通路及VEGFR/PDGFR，成为晚期肝癌的一线治疗药物，中位生存期提升至10.7个月。

2. EGFR家族靶点

厄洛替尼（Erlotinib）和西妥昔单抗（Cetuximab）针对EGFR的临床研究持续推进，但联合用药（如Erlotinib+Bevacizumab）的疗效与安全性仍需优化。

二、免疫治疗靶点的崛起

1. PD-1/PD-L1通路

Pembrolizumab（派姆单抗）成为首个基于生物标志物（MSI-H/dMMR）而非肿瘤原发部位获批的“广谱抗癌药”，覆盖结直肠癌、子宫内膜癌等14种实体瘤，客观缓解率达39.6%。Nivolumab和Atezolizumab也在尿路上皮癌等领域获批。

2. CAR-T细胞疗法靶点

CD19是首个获批的CAR-T靶点（tisagenlecleucel治疗B细胞白血病），完全缓解率82.5%；随后靶向CD19的Yescarta获批用于非霍奇金淋巴瘤。中国研发团队还了胃癌新靶点MG7-CAR，在PDX模型中实现60%肿瘤完全消除。

三、新兴靶点与策略

1. PARP抑制剂

尼拉帕尼（Niraparib）针对BRCA突变等DNA修复缺陷，获批用于卵巢癌、输卵管癌的维持治疗。

2. NTRK融合基因

虽然拉罗替尼（Larotrectinib）于2018年获批，但2017年已奠定其“不限癌种”靶向治疗的基础，覆盖NTRK融合的多种实体瘤。

3. 代谢与表观遗传靶点

如IDH1/2抑制剂在白血病中的应用，以及针对肝细胞癌的PI3K/Akt/mTOR通路。

四、联合治疗与精准化趋势

2017年见证了靶向+免疫联合方案的兴起，例如Pembrolizumab联合化疗用于非鳞NSCLC，客观缓解率提升至55%。基于分子分型的治疗（如ALK抑制剂艾乐替尼）显著改善肺癌PFS。

总结来看，2017年的肿瘤靶点研究呈现出从单一靶向向多靶点协同、免疫联合及“异病同治”精准模式的转变，为后续治疗策略提供了重要方向。