盐酸氮芥类抗肿瘤药物

肺部肿瘤 2025-09-28 08:08肺癌治疗www.zhongliuw.cn

一、化学结构与作用机制

1. 结构组成:由烷基化部分(双-β-氯乙胺基)和载体部分组成。

  • 烷基化部分:通过释放乙烯亚胺离子与DNA鸟嘌呤第7位氮共价结合,形成交叉联结,破坏DNA复制。
  • 载体部分:调节药物选择性、溶解度和代谢特性(如环磷酰胺的磷酰胺载体需肝酶活化)。
  • 2. 药理作用

  • 抑制肿瘤细胞增殖,对G1期和M期细胞最敏感。
  • 具有弱免疫抑制作用,可用于自身免疫性疾病。
  • 二、临床应用

    1. 适应症

  • 恶性淋巴瘤(尤其是霍奇金病)、小细胞肺癌、慢性白血病、乳腺癌等。
  • 腔内注射控制癌性胸腹水。
  • 外用制剂(如盐酸氮芥酊)治疗白癜风、银屑病。
  • 2. 用法用量

  • 静脉注射:0.1mg/kg,每周2-3次,总量30-60mg/疗程。
  • 胸腹腔注射:5-10mg/次,每周1次。
  • 外用:每日2次涂抹患处(限白癜风)。
  • 三、不良反应与注意事项

    1. 常见副作用

  • 抑制(白细胞/血小板减少)、恶心呕吐、局部组织坏死(外渗时)。
  • 外用可能引起皮肤过敏、色素沉着。
  • 2. 禁忌与慎用

  • 孕妇、哺乳期妇女、儿童禁用。
  • 肝肾功能不全者需调整剂量。
  • 3. 特殊提示

  • 水溶液极不稳定,需现配现用(10分钟内注射)。
  • 操作时需穿戴防护装备(具致癌性和腐蚀性)。
  • 四、发展背景

  • 源于芥子气的抗肿瘤作用发现,1943年首次用于霍奇金病治疗,开创化疗药物先河。
  • 如需具体用药方案或副作用处理,建议结合临床医生指导。

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