一、化学结构与作用机制
1. 结构组成:由烷基化部分(双-β-氯乙胺基)和载体部分组成。
烷基化部分:通过释放乙烯亚胺离子与DNA鸟嘌呤第7位氮共价结合,形成交叉联结,破坏DNA复制。
载体部分:调节药物选择性、溶解度和代谢特性(如环磷酰胺的磷酰胺载体需肝酶活化)。
2. 药理作用:
抑制肿瘤细胞增殖,对G1期和M期细胞最敏感。
具有弱免疫抑制作用,可用于自身免疫性疾病。
二、临床应用
1. 适应症:
恶性淋巴瘤(尤其是霍奇金病)、小细胞肺癌、慢性白血病、乳腺癌等。
腔内注射控制癌性胸腹水。
外用制剂(如盐酸氮芥酊)治疗白癜风、银屑病。
2. 用法用量:
静脉注射:0.1mg/kg,每周2-3次,总量30-60mg/疗程。
胸腹腔注射:5-10mg/次,每周1次。
外用:每日2次涂抹患处(限白癜风)。
三、不良反应与注意事项
1. 常见副作用:
抑制(白细胞/血小板减少)、恶心呕吐、局部组织坏死(外渗时)。
外用可能引起皮肤过敏、色素沉着。
2. 禁忌与慎用:
孕妇、哺乳期妇女、儿童禁用。
肝肾功能不全者需调整剂量。
3. 特殊提示:
水溶液极不稳定,需现配现用(10分钟内注射)。
操作时需穿戴防护装备(具致癌性和腐蚀性)。
四、发展背景
源于芥子气的抗肿瘤作用发现,1943年首次用于霍奇金病治疗,开创化疗药物先河。
如需具体用药方案或副作用处理,建议结合临床医生指导。